Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Тільки для дослідницького використання
семаглутид, що продається під торговими маркамиОземпік,WegovyіРибельсус, єпротидіабетичний препаратвикористовується для лікуваннядіабет 2 типуі якліки від ожирінняна тривалий термінконтроль ваги, розробленийНово Нордіску 2012 році. Семаглутид - це aАгоніст рецептора GLP-1, що означає, що він імітує дії людиниінкретин глюкагоноподібний пептид-1(GLP-1), тим самим збільшуючиінсулінсекреції і збільшенняглікеміяутилізація та поліпшенняконтроль глікемії.Побічні ефекти включають нудоту, блювоту, діарею, біль у животі та запор. У грудні 2017 року була схвалена ін'єкційна версія під назвою Ozempic.У вересні 2019 року була схвалена версія, яку можна приймати перорально (Rybelsus), а в червні 2021 року США схвалили ін’єкцію з вищою дозою під торговою маркою Wegovy для тривалого контролю ваги у дорослих.Управління з продовольства і медикаментів(FDA).У січні 2023 року FDA надала компанії Novo Nordisk дозвіл переглянути етикетку, щоб вказати, що пероральний Rybelsus можна використовувати яклікування першої лініїдля дорослих із діабетом 2 типу, тобто для людей, які раніше не приймали інших ліків від діабету. У 2020 році семаглутид був 129-м за популярністю ліками в Сполучених Штатах з понад 4 мільйонами рецептів. Синоніми: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Тільки для дослідницького використання.
Біологічна активність
| опис | Семаглутид (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), аналог глюкагоноподібного пептиду 1 (GLP-1) тривалої дії, єРецептор GLP-1агоніст з потенціалом для лікування цукрового діабету 2 типу (ЦД 2 типу). |
| Цілі | Рецептор GLP-1 |
| В пробірці | Семаглутид обрано як оптимальний варіант прийому один раз на тиждень.Семаглутид має дві амінокислотні заміни порівняно з людським GLP-1 (Aib8, Arg34) і є похідним за лізином 26. Спорідненість семаглутиду до GLP-1R (0,38 ± 0,06 нМ) утричі менша порівняно з ліраглутидом, тоді як спорідненість альбуміну збільшується. |
| В природних умовах | Період напіввиведення з плазми становить 46,1 год у міні-свинок після внутрішньовенного введення, а MRT семаглутиду становить 63,6 год після підшкірного введення міні-свиням. |
Протокол (з довідки)
| Дослідження клітин: | ● Клітинні лінії:Клітини BHK ● Концентрації:0,01 пМ – 0,1 мкМ ● Час інкубації:3 год ● Метод:Заморожені аліквоти клітин BHK, які експресують як hGLP-1R, так і люциферазу світляка CRE (клон FCW467-12A/KZ10-1), розморожують, двічі промивають PBS і суспендують у буфері для аналізу.Клітини висівають у 96-лункові планшети по 5000 клітин/лунку в об’ємі 50 мкл.Сполуки, що підлягають тестуванню, розводять у буфері для аналізу та аліквоту об’ємом 50 мкл переносять на планшет, що містить клітини, для досягнення кінцевої концентрації для аналізу 1 × 10−14− 1 × 10−7М. Планшет інкубують 3 год при 5% CO2при 37 °C.Планшету давали постояти при кімнатній температурі протягом 15 хвилин перед додаванням 100 мкл стедиліту плюс реагент.Планшет накривають для захисту від світла і струшують при кімнатній температурі протягом 30 хв.Табличка зчитується приладом TopCount NXT. |
Розчинність (25°C)
| В пробірціпартія: | ДМСО | 3 мг/мл(0,73 мМ) |
| Етанол | Нерозчинний | |
| вода | Нерозчинний |
Хімічна інформація
| Молекулярна вага | 4113,58 | ||
| Формула | C187H291N45O59 | ||
| Номер CAS | 910463-68-2 | ||
| Зберігання | 3 роки | -20°C | порошок |
| 2 роки | -80°C | в розчиннику | |
| Доставка | Доставка при кімнатній температурі(Якість не викликає проблем: продукт зберігається при 37 ℃ принаймні 1 тиждень.) | ||
Інформація про клінічні випробування
| Номер NCT | вербування | Втручання | Умови | Спонсор/співпрацівники | Дата початку | Фази |
| NCT05537233 | Ще не набір | Препарат: семаглутид|Лікарський засіб: плацебо | Цукровий діабет 1 типу|Ожиріння | Університет Колорадо в Денвері|Фонд дослідження неповнолітнього діабету | 1 січня 2023 року | Фаза 2 |
| NCT04885634 | Ще не набір | Препарат: семаглутид, ін’єкційний продукт|Ліки: плацебо | Фібриляція передсердь | Надмірна вага та ожиріння | Аксель Брандес|Лікарня Херлев і Гентофте|Лікарня Гіллерод Данія|Лікарня Свендборг|Лікарня Південно-Західної Ютландії|Лікарня Оденського університету | жовтень 2022 р | 3 фаза |
| NCT05579977 | Рекрутинг | Препарат: PF-07081532|Інше: Плацебо|Лікарський засіб: Rybelsus | Цукровий діабет|Ожиріння | Pfizer | 27 жовтня 2022 р | Фаза 2 |
| NCT05254314 | Рекрутинг | Препарат: Semaglutide Pen Injector 2,4 мг на тиждень|Інше: плацебо | астма | Медичний центр університету Вандербільта|Національний інститут алергії та інфекційних захворювань (NIAID) | 7 вересня 2022 р | Фаза 2 |
| NCT05478252 | Рекрутинг | Лікарський засіб: Semaglutide J|Лікарський засіб: Semaglutide B | Цукровий діабет 2 типу | Novo Nordisk A/S | 3 серпня 2022 р | 3 фаза |
(дані зhttps://clinicaltrials.gov, оновлено 29.11.2022)
